2. Фентанил

ATX-код: N01AH01

Формы выпуска:

- раствор для инъекций в ампулах (зарегистрирован в РФ для детей с 1 года до 18 лет);

- таблетки для рассасывания (зарегистрированы в РФ для пациентов старше 18 лет, но в настоящее время не производятся [1]);

- трансдермальная терапевтическая система фентанила (ТТС фентанила) накожный пластырь с медленным высвобождением действующего вещества (зарегистрирован в РФ для детей старше 2-х лет для длительного обезболивания хронического болевого синдрома, получающих терапию опиоидными анальгетиками [1; 42]).

Противопоказания: гиперчувствительность к агонистам опиоидов или любому компоненту препарата; выраженная кахексия, потливость, гипертермия или изменения кожных покровов; острое угнетение дыхания; обострение бронхиальной астмы; парез кишечника; одновременный прием или период до 14 суток с окончания приема ингибиторов МАО; повышение внутричерепного давления и (или) черепно-мозговая травма без обеспечения контролируемой вентиляции легких; кома; сутки до и после операции.

С осторожностью: нарушение дыхания; не допускается быстрое введение, т.к. оно может вызвать ригидность мышц грудной клетки и затруднение дыхания; брадикардия; бронхиальная астма; артериальная гипотензия; шок; обструктивные или воспалительные заболевания кишечника; заболевания желчных путей; судорожные расстройства; гипотиреоз; надпочечниковая недостаточность; не допускается резкая отмена после длительного лечения; сахарный диабет; нарушения сознания; острый панкреатит; миастения; нарушение функции печени; нарушение функции почек; интоксикационный психоз; пластырь: повышение сывороточной концентрации при температуре тела > 40 °C.

Начальная доза для пациентов, ранее не получавших опиоидные анальгетики - см. Приложение Г10. Начальные (стартовые) дозы опиоидных анальгетиков.

Дальнейшее лечение: после введения стартовой дозы, как указано выше, дозу нужно довести до эффективного уровня (нет ограничений по максимальной дозе).

Отмена препарата: после краткосрочной терапии (7 - 14 сут) дозу можно уменьшать на 10 - 20% от исходной дозы каждые 8 ч, постепенно увеличивая при этом интервал между введениями. После длительного лечения допускается снижение дозы не более чем на 10 - 20% в неделю.

Нарушение функции почек: умеренное (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) 10 - 20 мл/мин или сывороточная концентрация креатинина (СКК) 300 - 700 мкмоль/л) - дозу снижают на 25%; тяжелое (СКФ < 10 мл/мин или СКК > 700 мкмоль/л) - дозу снижают на 50%.

Нарушение функции печени: дозу снижают.

Побочные эффекты:

- частые - тошнота, рвота, запор, сухость во рту, спазм желчных путей, угнетение дыхания, ригидность мышц, апноэ, миоклонические подергивания, брадикардия, артериальная гипотензия, боль в животе, потеря аппетита, диспепсия, изъязвление слизистой рта, нарушения вкуса, расширение сосудов, тревожность, спутанность сознания, потливость;

- нечастые - метеоризм, диарея, ларингоспазм, одышка, гиповентиляция, деперсонализация, дизартрия, амнезия, нарушения координации, парестезии, недомогание, возбуждение, тремор, мышечная слабость, артериальная гипертензия, головокружение, зуд, бронхоспазм;

- редкие - угнетение кровообращения, остановка сердца, икота, аритмия, парез кишечника, кровохарканье, психоз, судороги, шок, асистолия, гипертермия, атаксия, мышечные фасцикуляции, местное раздражение (пластырь).

Примечания:

- Фентанил подлежит международному контролю согласно Единой конвенции об опиоидных средствах 1961 г.

- Грейпфрутовый сок может заметно повышать сывороточные концентрации фентанила, во время лечения его употреблять не следует.

- В/в введение: вводить фентанил путем в/в инъекции нужно медленно, в течение 3 - 5 мин; возможна непрерывная инфузия.

- ТТС фентанила разрешен на территории РФ у детей с 2-х лет: пластыри резервуарного типа нельзя резать, это может привести к повреждению мембраны, контролирующей скорость поступления, быстрому высвобождению фентанила и передозировке, пластырь приклеивают на чистую, сухую, лишенную волос и раздражения, неповрежденную кожу на туловище или плече; через 72 ч пластырь снимают и наклеивают новый на другой участок (несколько дней использовать одно и то же место нельзя); снятый пластырь складывают вдвое, клейкой стороной внутрь; у истощенных детей пластыри используют с осторожностью из-за плохого всасывания; у некоторых пациентов при переходе с морфина для приема внутрь на пластырь с фентанилом возникают симптомы отмены (диарея, боль в животе, тошнота, потливость, беспокойство и т.п.), несмотря на достаточное обезболивание. В таких случаях может потребоваться введение "спасительных" доз морфина до прекращения симптомов (обычно несколько суток).

При передозировке опиоидных анальгетиков применяют налоксон в качестве антидота.